Атлеты стали применять допинг, когда в спорте еще только начинали определять и награждать победителей. На древнегреческих Олимпийских играх никаких ограничений на допинг не существовало. Спортсмены применяли абсолютно все, что якобы помогало добиться более высоких результатов. По данным историков, в ход шли легкое вино, различные галлюциногены, семена кунжута и даже чеснок. А в Древнем Риме, где были популярны заезды на колесницах, наездники не только сами употребляли различные стимулирующие настои, но и потчевали ими лошадей.
Само слово "допинг" вошло в обиход в XIX веке, оно произошло от английского глагола to dope – предлагать наркотики. По сути, первым серьезным допингом и стали наркотические препараты – кокаин и даже героин, которые не были запрещены для употребления (как спортсменами, так и далекими от физкультуры гражданами) вплоть до 20-х годов прошлого столетия. Однако первыми массовыми потребителями допинга в его новом значении стали все те же лошади, которых в те годы стимулировали перед скачками в США.
Впрочем, и спортсмены не обходились без разрешенных тогда препаратов. Еще в 1886 году был зафиксирован первый официальный смертельный случай от применения допинга, а в 1904 году произошел хрестоматийный эпизод, когда на Олимпиаде в американском Сент-Луисе местный марафонец Томас Хикс, намного опередив конкурентов, вдруг упал без сил незадолго до финиша. Тренеры дважды, ничуть не скрываясь, стимулировали спортсмена смесью бренди со стрихнином. Спортсмен в итоге стал олимпийским чемпионом, но едва не распрощался с жизнью на больничной койке.
Первая попытка запрета допинга датирована 1928 годом. Именно тогда в устав Международной федерации легкой атлетики (IAAF) на конгрессе в Амстердаме впервые в истории спорта было внесено антидопинговое правило, согласно которому за применение стимуляторов, позволяющих улучшить спортивные показатели, или помощь в этом грозит исключение из спорта – как профессионального, так и любительского. Однако новое правило никто не заметил: методики и инструменты, позволяющие ловить "нечистых" спортсменов, появились гораздо позднее.